Болката настанува на нервните завршетоци во ноциорецепторите. Опиоидните аналгетици (за разлика од НСАИЛ и аналгопиретиците) го блокираат спроведувањето на импулсите на болка од периферијата кон мозокот, Во опиоидни аналгетици спаѓа, пред се, морфинот, но исто така и повеќето деривати на морфинот (кодеин и други) и синтетските соединенија (петидин, пеназоцин, трамадол, метадон), кои имаат ист механизам на делување.

Механизмот на делување на опиоидните аналгетици се состои во врзување на опиоидите за „ми“, „капа“ и „делта“ рецепторите (т.н. опиоидни рецептори) во рбетниот мозок и ЦНС.

Општо е познато дека болката има свој најјак интензитет непоседно по нејзиното јавување, а покасно нејзиниот интензитет се намалува (организмот се привикнува на болката). Механизмот на тоа привикнување на болката се состои во тоа што неуроните лачат внатрешни аналгетици како што се: енкефалините, ендорфините и динорфини. Тие со своето врзување за опиоидните рецептори ја намалуваат и блокираат болката. Тој механизам се нарекува внатрешен аналгетски систем.

Идеален опиоиден аналгетик е оној кој има само аналгетска активност. Но, за жал, аналгетскиот ефект не е и единствен ефект на опиоидните аналгетици. Тие ги имаат следниве ефекти:

• ја намалуваат менталната активност, успиваат (седативен ефект), па затоа се нарекуват уште и наркотици,
• го подобруваат расположението (еуфоричен ефект),
• го инхибираат дишењето и кашлањето (затоа кодеинот и фолкодинот се користат како антитусици),
• го стимулираат центарот за повраќање,
• ги стеснуваат зениците,
• развиваат толеранција и зависност,
• во високи дози може да предизвикаат халуцинации.

Врзувањето за „ми“ и „делта“ рецепторите најмногу е одговорно за развојот на еуфоријата, толеранцијата, депресијата на дишењето и развојот на зависнот, додека врзувањето за капа рецепторите доведува само до појава на аналгезија.

Постојат опиоиди со слабо и јако дејство.

Опиоиди со слабо дејство се:

Оваа група на лекови се дава за ублажување на умерена, средно изразена болка и тоа самостојно или во комбинација со аналгетиците од прв степен.

• Трамадол
• Кодеин
• Дихидрокодеин
• Тилидин
• Декстропропоксифен

Овие лекови не доведуваат до појава на зависност и навика, како што е случај со природниот морфин, но, како и морфинот, така и тие може да предизвикаат мачнина, повраќање и запек.

Опиоиди со јако дејство се:

• Морфин
• Метадон
• Фентанил
• Оксикодон
• Пентазоцин