• Decrease font size
  • Reset font size to default
  • Increase font size
Ординација
Ацетилсалицилна киселина (Аспирин) – историјат, механизам на дејство, идникации за примена ... Печати

Салицилатите спаѓаат во грпата на аналгоантипиретици. Најчесто применуван од салицилатите е ацетилсалицилот (аспирин), кој се смета за еден од најсилните аналгетици за лесна аналгезија. Неговата доза од 650 mg се користи како реперна доза за споредување на аналгетскиот ефект на останатите аналгетици.

Ацетилсалицилната киселина е напродаваниот и најчесто користениот лек во светот. Попознат е под името Аспирин. Ацетилсалицилната киселина се наоѓа во коренот на белата врба (Salix alba). Затоа кората од белата врба се користела како аналгетик и антипиретик со столетија и се спомнува во страоегипетската медицина, а за неа пишува и Хипократ.

Историјатот на ацетилсалицилната киселина

Но, ацетилсалицилната киселина за прв пат е синтетизирана во 1897 година од страна на хемичарот Dr. Felix Hoffman, во фармацевтската компанија Bayer. Оваа фармацевтска компанија набрзо ја лансирала ацетилсалицилната киселина под името „Аспирин“ и тој станува најпопуларен лек во светот.

Во почетокот, Аспиринот бил продаван во шишенца кои содржеле 250 грама ацетилсалицилна киселина во форма на прашок, а аптеките го пакувале во хартиени вреќички од 1 грам. Дури подоцна се појавиле и таблетите кои содржеле 500мг ацетилсалицилна кислеина.

Во 1953 година е забележано дека ацетилсалицилната киселина го смалува ризикот од настанување на кардиоваскуларни заболувања, со што ацетилсалицилната киселина станува и лек за превнција на кардиоваскуланиот болести.

Во 1997 година, ацетилсалицилната киселина го прослави својот 100 годишен роденден.

Како делува ацетилсалицилната киселина?

Ацетилсалицилната киселина делува аналгетски, антипиретички, антиинфламаторно и антикоагулаторно. Аналгетската и антипиретичната доза на ацетилсалицилната киселина за возрасни е 325-1000мг на секои 6 часа. Максималната деневна доза е 4 g.

Ацетилсалицилната киселина иреверзибилно ги блокира ензимот циклооксигеназа (COX) во тромбоцитите. Се користи во терапијата на слаба и умерена болка. Но треба да се има во предвид дека овој лек може да доведе до несакани ефекти од страна на системот за варење, како што се крварење и болки во желудникот. Затоа треба внимателно да се применува кај пациенти со чир на желудникот или други заболувања на системот за варење, а исто така и кај стрите лица, кај кои несаканите ефекти од лекот се многу почести.

Популарноста на ацетилсалицилната киселина (аспирин, андол, ацетисал) се должи на нејзината ефикасност во лекувањето на бројни тегоби и со фактот што постои повеќе од 100 години.

Аспиринот ја "кочи" активноста на два ензима во нашиот организам.

  1. Циклооксигенеза 1 (COX 1) - преку овој ензим се синтетизираат простангландини, кои ја штитат слузницата на желудникот и на дванаесетпрсното црево, ја одржуваат нормалната функција на тромбоцитите и го регулираат бубрежниот крвоток. Несаканите ефекти на аспиринот се поради блокада на овој ензим (болки во желудникот, евентуално крвавења), намалената способност на крвта за згрутчување (овој лош ефект врз тромбоцитите е основа за употребата на аспиринот кај ангина пекторис, постинфарктни состојби, венски тромбози).
  2. Циклооксигеноза 2 (COX 2) - преку блокадата на овој ензим, аспиринот ја намалува болката, воспалението, температурата.

Аспиринот ја намалува температурата и преку хипоталамусот (нашиот термостат во мозокот), а веројатно на ист начин ја намалува и болката. Индуцирана астма со аспирин може да се јави кај некои луѓе, најчесто кај децата. Пиењето аспирин може да испровоцира астматичен напад. Причина е блокадата на циклооксигенезата, која е одговорна за синтеза на простангландини (Pg E1, Pg E2 ).

Какви дејства има аспиринот?

  • антиинфламаторно (против воспалително),
  • антипиретично (ја снижува температурата),
  • антиревматско дејство (ги намалува болките во зглобовите, во мускулите),
  • антитромбоцитно дејство (ја намалува способноста на тромбоцитите да се прилепуваат меѓусебно и на ѕидот на крвните садови),
  • аналгетско дејство (ја намалува болката).

Кои пациенти не треба да пијат аспирин?

  • лицата со докажана алергија на аспирин (аспирин индуцирана астма),
  • луѓе со склоност кон крвавења,
  • пациенти со чир во желудник или дванаесетпрсно црево,
  • пациенти со активна болест на црниот дроб, ако примаат антикоагулантна терапија (хепарин, синтром) или кои примаат НСАИЛ (кетонал, диклофенак, волтарен).