Опиоидни аналгетици
Болката настанува на нервните завршетоци во ноциорецепторите. Опиоидните аналгетици (за разлика од НСАИЛ и аналгопиретиците) го блокираат спроведувањето на импулсите на болка од периферијата кон мозокот, Во опиоидни аналгетици спаѓа, пред се, морфинот, но исто така и повеќето деривати на морфинот (кодеин и други) и синтетските соединенија (петидин, пеназоцин, трамадол, метадон), кои имаат ист механизам на делување.
Механизмот на делување на опиоидните аналгетици се состои во врзување на опиоидите за „ми“, „капа“ и „делта“ рецепторите (т.н. опиоидни рецептори) во рбетниот мозок и ЦНС.
Општо е познато дека болката има свој најјак интензитет непоседно по нејзиното јавување, а покасно нејзиниот интензитет се намалува (организмот се привикнува на болката). Механизмот на тоа привикнување на болката се состои во тоа што неуроните лачат внатрешни аналгетици како што се: енкефалините, ендорфините и динорфини. Тие со своето врзување за опиоидните рецептори ја намалуваат и блокираат болката. Тој механизам се нарекува внатрешен аналгетски систем.
Идеален опиоиден аналгетик е оној кој има само аналгетска активност. Но, за жал, аналгетскиот ефект не е и единствен ефект на опиоидните аналгетици. Тие ги имаат следниве ефекти:
- ја намалуваат менталната активност, успиваат (седативен ефект), па затоа се нарекуват уште и наркотици,
- го подобруваат расположението (еуфоричен ефект),
- го инхибираат дишењето и кашлањето (затоа кодеинот и фолкодинот се користат како антитусици),
- го стимулираат центарот за повраќање,
- ги стеснуваат зениците,
- развиваат толеранција и зависност,
- во високи дози може да предизвикаат халуцинации.
Врзувањето за „ми“ и „делта“ рецепторите најмногу е одговорно за развојот на еуфоријата, толеранцијата, депресијата на дишењето и развојот на зависнот, додека врзувањето за капа рецепторите доведува само до појава на аналгезија.
Постојат опиоиди со слабо и јако дејство.
Опиоиди со слабо дејство се:
Оваа група на лекови се дава за ублажување на умерена, средно изразена болка и тоа самостојно или во комбинација со аналгетиците од прв степен.
- Трамадол
- Кодеин
- Дихидрокодеин
- Тилидин
- Декстропропоксифен
Овие лекови не доведуваат до појава на зависност и навика, како што е случај со природниот морфин, но, како и морфинот, така и тие може да предизвикаат мачнина, повраќање и запек.
Опиоиди со јако дејство се:
- Морфин
- Метадон
- Фентанил
- Оксикодон
- Пентазоцин